Парацетамол
| Парацетамол | |
|---|---|
| Paracetamolum | |
 | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-(4-гидроксифенил)ацетамид |
| CAS | 103-90-2 |
| PubChem | 1983 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Анилиды, Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства |
| АТХ | N02BE01M15, M16, M17, M18, M19, M25.5, M54.3, M79.1, N94.6, R50, R51, R52.2 |
| Лекарственные формы | |
| капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые | |
Парацетамо́л (лат. Paracetamolum, ацетаминофен (англ. acetaminophen) — лекарственное средство, обладающее обезболивающим и жаропонижающим действием. Представляет собой кристаллический порошок белого цвета с кремовым или розовым оттенком. Хорошо растворяется в спирте, но не растворяется в воде[1].
Парацетамол представляет собой n-ацетаминофенол с химической формулой и молекулярной массой 151,17. Температура плавления парацетамола составляет около 170 °С[2].
Парацетамол применяется для облегчения слабой и умеренной боли, таких как головная, зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия и менструальные боли. При простуде помогает уменьшить насморк и заложенность носа. Также препарат эффективен при повышенной температуре, вызванной инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей[1][3].
История создания
Парацетамол — лекарственное средство, которое было синтезировано в 1877 году Х. Н. Морсом. Является метаболитом фенацетина[2].
В 1893 году немецкий врач Отто Людвиг фон Меринг опубликовал первые результаты клинических исследований парацетамола. В ходе экспериментов было выявлено, что применение препарата может приводить к увеличению уровня метгемоглобина в крови. Может вызвать опасное состояние гипоксии тканей. В связи с серьёзным побочным эффектом, а также из-за появления на рынке другого лекарственного средства — аспирина, который стал доступен с 1899 года, парацетамол не получил широкого применения в медицинской практике[2].
В 1946 году Б. Броди и Д. Аксельрод доказали отсутствие токсического воздействия парацетамола, что изменило ситуацию. Парацетамол был впервые представлен на американском рынке в 1953 году. Он позиционировался как более безопасное лекарственное средство по сравнению с аспирином, особенно для педиатрической популяции и пациентов, страдающих язвой желудка и двенадцатиперстной кишки[2].
В 1955 году компания McNeil Laboratories представила на рынке препарат парацетамол под известным брендом «Тайленол». Средство разработано для снижения температуры и облегчения боли у детей[2].
В 1995 году эксперты Всемирной организации здравоохранения сравнили препараты с обезболивающим и жаропонижающим действием. По соотношению «эффективность/безопасность» парацетамол оказался на первом месте. Даже спустя 100 лет после первого клинического применения и почти 60 лет после массового выпуска он остался наиболее востребованным анальгетиком и антипиретиком[4].
Парацетамол известен почти под 200 торговыми названиями в разных странах. В России наиболее распространены такие пероральные формы, как Ацетаминофен, Панадол, Тайленол и Калпол. Кроме того, парацетамол является компонентом многих комбинированных препаратов, включая Анаколд, Залдиар, Иралгезик, Каффетин, Ринзасип, Гриппостад С и Седал-М. Существуют формы для внутривенного введения. В России раствор парацетамола представлен под названием Перфалган. В западных странах ранее использовался «пропрепарат» парацетамола под торговой маркой Пропацетамол[4].
Область применения
В Российской Федерации парацетамол выпускается в различных лекарственных формах для приёма внутрь и внутривенного введения, а также в виде суппозиториев для ректального применения. Он предназначен для лечения болевого синдрома различного происхождения и снижения температуры тела[5].
Парацетамол входит в состав некоторых комбинированных средств от кашля и простуды. Присутствует в анальгетиках, которые содержат спазмолитики и другие компоненты с обезболивающим эффектом[5].
Парацетамол нельзя использовать при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата, а также при проблемах с почками и печенью. Парацетамол не рекомендуется применять при алкоголизме, так как это может усугубить состояние печени. Препарат противопоказан детям в возрасте до шести лет, поскольку их организм ещё недостаточно сформирован для безопасного метаболизма данного вещества[1].
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности
Головная боль
Парацетамол используется для лечения мигрени и головной боли напряжённого типа. В Европе парацетамол признан препаратом первой линии для лечения головной боли напряжённого типа с высоким уровнем доказательности. Немецкое общество неврологии, а также общества головной боли Германии, Австрии и Швейцарии рекомендуют использовать парацетамол в комбинации с кофеином в качестве одного из основных средств при мигрени и головной боли напряжённого типа[2].
При острой мигрени парацетамол значительно эффективнее плацебо. В течение первого часа 39 % пациентов отмечают уменьшение боли. Парацетамол в дозе 1000 мг обеспечивает обезболивающий эффект в течение двух часов у людей с частыми эпизодическими головными болями средней или сильной интенсивности[2].
Боль в спине
Пациентам с болью в нижней части спины рекомендуется вести активный образ жизни, избегать длительного постельного режима и принимать простые анальгетики, например, парацетамол. В острой фазе заболевания допустимо принимать по 1000 мг препарата четыре раза в день[2].
Послеродовая боль
Применение однократной дозы парацетамола после родов более эффективно для снятия боли в промежности по сравнению с плацебо. Такая доза не менее эффективная, чем нестероидные противовоспалительные препараты[5].
Боль в суставах
Американский колледж ревматологии предлагает парацетамол как один из вариантов лечения боли при артрите тазобедренного, коленного или других суставов, если физические нагрузки и снижение веса не помогают. Парацетамол также рекомендуют при аксиальном спондилоартрите — аутоиммунном заболевании позвоночника, если препараты первого ряда не эффективны или плохо переносятся[4].
Послеоперационная боль
Внутривенное введение парацетамола устраняет боль примерно на четыре часа. В послеоперационный период комбинация парацетамола и ибупрофена демонстрирует высокую эффективность по сравнению с применением каждого из препаратов по отдельности, позволяет снизить потребность в дополнительном обезболивании[5].
Лихорадка
Парацетамол — одно из самых распространённых и эффективных средств при лихорадке. Приём парацетамола вместе с ибупрофеном не даёт преимуществ по сравнению с последовательным использованием этих препаратов. Метод последовательного приёма применяют, если температура не снижается после первого лекарства[5].
Основные фармакологические характеристики
Фармакологические свойства
Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в центральной нервной системе. Парацетамол воздействует на центры боли и терморегуляции, однако его влияние на циклооксигеназу нейтрализуется клеточными пероксидазами в воспалённых тканях. Так как препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, он не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта[6].
Фармакокинетические особенности
Всасывание
В таблетках и капсулах действующее вещество быстро и полностью усваивается организмом, биодоступность составляет 88 %. Максимальная концентрация в крови достигается через полтора часа после приёма[5].
В свечах для ректального применения концентрация парацетамола в крови составляет примерно половину от той, что наблюдается после приёма такой же дозы в виде таблеток или капсул. При этом максимальная концентрация достигается только через три часа после введения[5].
Распределение
Парацетамол распределяется в различных тканях организма, за исключением жировой. Взаимодействие с белками плазмы крови довольно слабое (10-25 %)[5].
Метаболизм
Парацетамол перерабатывается в печени тремя основными путями. Первый путь включает соединение парацетамола с глюкуроновой кислотой, что является одним из основных механизмов его метаболизма. Второй путь — это соединение с сульфатами, которое также играет важную роль в процессе его переработки. Третий путь — окисление парацетамола с помощью специальных ферментов печени и цитохрома P450[5].
Выведение
Парацетамол выводится из организма в основном в виде метаболитов. Менее 5 % вещества выводится с мочой в неизмененном виде. В течение суток после приёма препарата не менее 90 % от принятой дозы выводится из организма[5].
Период полувыведения
У взрослых людей период полувыведения парацетамола варьируется от одного до четырёх часов. Однако при передозировке период полувыведения может увеличиться до четырёх — восьми часов в зависимости от степени поражения печени[5].
Неблагоприятные эффекты и явления при применении
Эффекты передозировки
В первые сутки после передозировки парацетамолом могут возникнуть такие симптомы, как бледность, тошнота, рвота и боль в животе. Спустя 12 — 48 часов возможно повреждение почек и печени, что может привести к печёночной недостаточности, проявляющейся в виде энцефалопатии, комы и даже летального исхода. Также могут развиться сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможно при приёме 10 граммов и более (у взрослых)[1].
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови (послеоперационные кровотечения, цитопении, агранулоцитоз), нервной системы (головная боль, бессонница, тревога), сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертензия), мочевой системы (нарушение функции почек, почечная колика), органов дыхания (кашель, одышка), желудочно-кишечного тракта (диарея, запор, диспепсия), печени (гепатит) и желчевыводящих путей, реакции гиперчувствительности[5].
Лекарственные взаимодействия, требующие особого внимания
- Совместный приём парацетамола с алкоголем повышает риск гепатотоксичности. Алкоголь конкурентно подавляет метаболизм парацетамола, из-за чего его концентрация в крови увеличивается и возникает риск токсических эффектов[5].
- При одновременном приёме парацетамола с лекарствами, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, изониазид, рифампицин), увеличивается образование гепатотоксических метаболитов парацетамола[5].
- При одновременном приёме парацетамола с антикоагулянтами, такими как производные кумарина и индандиона, может усиливаться антикоагулянтный эффект. Совместный приём парацетамола с фенотиазинами увеличивает риск развития тяжёлой гипотермии.
- Длительное одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами не рекомендуется из-за высокого риска повреждения почек[5].
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Парацетамол (Paracetamolum) описание. Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС». Дата обращения: 20 июля 2025.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 Данилов А. Б., Ткачёв А. М. Парацетамол. Новое об известном лекарстве // Manage Pain : журнал. — 2022. — № 1.
- ↑ Никифорова Г. Н., Свистушкин В. М., Золотова А. В., Морозова М.А. Острые респираторные вирусные инфекции: возможности симптоматической терапии пациентов // Медицинский совет : Научная статья. — 2011.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 Шифман Е. М., Ершов А. Л. Парацетамол: терапевтическое применение и проблема острых отравлений // Общая реаниматология : журнал. — 2007.
- ↑ 5,00 5,01 5,02 5,03 5,04 5,05 5,06 5,07 5,08 5,09 5,10 5,11 5,12 5,13 5,14 Парацетамол. Научно-образовательный портал «Большая российская энциклопедия». Дата обращения: 11 августа 2025.
- ↑ Парацетамол (Paracetamol). Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС». Дата обращения: 11 августа 2025.