Тримеперидин

Промедол
Promedolum
Химическое соединение
ИЮПАК	1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид
Молярная масса	275,39 г/моль
CAS	64-39-1
PubChem	6148
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Опиоидные наркотические анальгетики
АТХ	N02AB04

Тримепериди́н, известный также под торговым названием Промедол, представляет собой наркотический анальгетик, который был разработан в начале 1950-х годов в Советском Союзе. Промедол является синтетическим анальгетическим препаратом, производным 4-фенилпиперидина. Его химическая структура аналогична части молекулы морфина, а именно фенил-N-метилпиперидину. Промедол существует в виде смеси оптических изомеров, включая диастереомеры, которые расположены в положениях 2, 4 и 5 пиперидинового кольца. Таким образом, возможно существование восьми различных изомеров, однако свойства этих изомеров изучены недостаточно подробно.

Общая информация

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным анальгезирующим эффектом и быстро абсорбируется в организме. Эффективность Промедола проявляется как при внутреннем применении, так и при парентеральном введении. В отношении центральной нервной системы (ЦНС) Промедол проявляет сходство с морфином. Он снижает восприятие болевых сигналов, угнетает условные рефлексы и снижает суммационную способность ЦНС. Промедол также усиливает анестезирующее действие местных анестетиков, таких как новокаин. Помимо этого, препарат оказывает снотворное воздействие, что преимущественно связано с устранением болевого синдрома. В отличие от морфина, Промедол в меньшей степени угнетает дыхательный центр, оказывает менее выраженное влияние на блуждающий нерв и рвотный центр. Он также демонстрирует умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, увеличивая тонус и усиливая сокращения матки.

Показания к применению

Промедол применяется для анальгезии при серьёзных травмах и заболеваниях, сопровождающихся интенсивными болями. Это касается подготовки к операциям и послеоперационного периода. Препарат эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, коликах (включая кишечные, печёночные и почечные), дискинезиях и других состояниях, где болевой синдром обусловлен спазмами гладкой мускулатуры.

В акушерской практике Промедол применяется для снятия болевого синдрома и содействия ускорению процесса родов. В обычных терапевтических дозах данный препарат не оказывает негативного влияния на организм как матери, так и плода. Промедол эффективно используется для облегчения болей во время родов и при подготовке к родовому процессу. Особое внимание при использовании Промедола в акушерстве уделяется правильному дозированию, чтобы избежать возможных побочных эффектов. Необходимо учитывать состояние матери и плода, а также следить за реакцией организма на препарат.

Способы применения, дозировки

Промедол можно применять различными методами: подкожно, внутримышечно или внутрь. При парентеральном введении анальгезирующий эффект более выражен. Рекомендуемые дозировки для внутреннего применения составляют 0,025–0,05 г для взрослых, для подкожного введения — 1 мл 1 % или 2 % раствора. При выраженных болях, особенно у пациентов со злокачественными опухолями или тяжёлыми травмами, возможно использование 1–2 мл 2 % раствора. Максимальные дозы для взрослых: внутрь — разовая 0,05 г, суточная 0,2 г; подкожно — разовая 0,04 г, суточная 0,16 г. Для детей старше 2 лет дозировка составляет 0,003–0,01 г на приём (внутрь или в виде инъекций), дозировка зависит от возраста. Препарат не назначается детям до 2 лет.

Начало действия Промедола наступает через 10–20 минут, а продолжительность эффекта после однократной дозы обычно составляет 3–4 часа и более. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (например, при стенокардии и коликах), Промедол можно комбинировать с холинолитическими и спазмолитическими средствами, такими как атропин, метацин и папаверин.

В анестезиологической практике Промедол представляет собой важный компонент премедикации. Для проведения премедикации препарат вводится подкожно или внутримышечно в дозе 0,02–0,03 г, что соответствует 1–1,5 мл 2 % раствора, вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина. Процедура осуществляется за 30–45 минут до запланированной операции. В ситуациях, требующих неотложного вмешательства, премедикация может быть выполнена внутривенно.

В ходе проведения наркоза Промедол используется в качестве средства противошока. В этом случае препарат вводится внутривенно дробными дозами от 3 до 10 мг. Это помогает повысить эффективность анальгезии, уменьшить частоту сердечных сокращений (тахикардию) и стабилизировать уровень артериального давления.

Кроме того, Промедол может применяться в сочетании с нейролептическими, противогистаминными и холинолитическими средствами как в рамках общей, так и местной анестезии. В комбинации с дроперидолом или другими нейролептиками он служит для достижения центральной анальгезии.

В послеоперационный период Промедол назначается для снятия болей и в качестве противошокового средства при условии отсутствия нарушений дыхания. Обычно его вводят подкожно, используя 1 мл 1 % или 2 % раствора, либо в комбинации с димедролом.

Промедол удобен в анестезиологической практике благодаря своей относительно слабой способности угнетать дыхание. Отсутствие у него спазмогенного действия на гладкую мускулатуру и сфинктеры, а также наличие спазмолитического эффекта, снижают риск задержки мочеиспускания и газов в кишечнике после операции.

Для обезболивания родов Промедол вводится подкожно в дозе 1–2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5–2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный ритм и частота сердечных сокращений). При необходимости инъекции повторяются через 2–3 часа.

Промедол также был включён в состав индивидуальной аптечки АИ-2 (гнездо № 1, шприц-тюбик с 1 мл 2 % раствора).

Побочные явления

Промедол, как правило, хорошо переносится пациентами, однако в некоторых случаях могут возникнуть побочные явления. В редких случаях у пациентов наблюдаются лёгкая тошнота, головокружение, слабость и ощущение лёгкого опьянения. Обычно данные симптомы исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения. В случае повторного появления таких побочных эффектов рекомендуется снизить дозу препарата. Длительное использование Промедола может привести к развитию толерантности и зависимости.

Для обеспечения безопасности при применении Промедола необходимо учитывать потенциальные риски, связанные с его длительным использованием, и регулярно оценивать необходимость продолжения терапии. В случае возникновения нежелательных явлений следует обратиться к врачу для корректировки дозировки или выбора альтернативного лечения.

Противопоказания

Препарат Промедол не рекомендуется использовать при угнетении дыхательного процесса. Противопоказания включают:

• гиперчувствительность к действующему веществу,
• угнетение дыхательного центра,
• случаи проведения эпидуральной или спинальной анестезии в сочетании с нарушениями свертываемости крови, в том числе на фоне антикоагулянтной терапии.

Применение Промедола также противопоказано при инфекционных заболеваниях, которые могут привести к инфицированию центральной нервной системы, а также при диарее, вызванной псевдомембранозным колитом, развившимся вследствие использования цефалоспоринов, линкозамидов или пенициллинов. Токсическая диспепсия, замедляющая выведение токсичных веществ и способствующая продолжению диареи, также является противопоказанием. Кроме того, препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или использовать в течение 21 дня после прекращения их применения.

С осторожностью

При назначении Промедола следует проявлять осторожность в случаях, когда имеются боли в животе неясного происхождения, при проведении хирургических операций на органах желудочно-кишечного тракта и мочевыводящей системы[2]. Также требуется осторожность при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), судорогах, нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН), дыхательной недостаточности, печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении центральной нервной системы, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговых травмах, гиперплазии предстательной железы, склонности к самоубийству, эмоциональной нестабильности, наркотической зависимости (в том числе в анамнезе), тяжёлых воспалительных заболеваниях кишечника, структурных изменениях мочеиспускательного канала, алкоголизме, кахексии, беременности, лактации, пожилом возрасте и у детей.