Метандиенон

Метандиенон
Metandienonum
Metandienonum
Химическое соединение
ИЮПАК	(8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-гидрокси-10,13,17-триметил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопентофенантрен-3-он
Молярная масса	300,441 г/моль
CAS	72-63-9
PubChem	6300
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Анаболические стероиды
АТХ	A14
Фармакокинетика
Биодоступн.	Oral
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	4,5—6 часов
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
таблетки по 5, 10 мг
Другие названия
Метандростенолон, Дианабол, Debozon Неробол, Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm, Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol, Naposim.

Метандиено́н (C20H28O2) — синтетический анаболический стероид, структурно родственный тестостерону. Впервые синтезирован в 1955 году доктором Джоном Зиглером в сотрудничестве с фармацевтической компанией Ciba. Изначально препарат разрабатывался для медицинских целей, включая лечение гипогонадизма, остеопороза и анемии.

История

История метандиенона началась в 1955 году, когда доктор Джон Зиглер, работавший с американскими тяжелоатлетами, начал сотрудничество с фармацевтической компанией Ciba для разработки препарата, способного конкурировать с советскими стероидами. Результатом этой работы стал метандростенолон, позже известный как метандиенон.

В 1958 году компания Ciba выпустила метандиенон на рынок под торговым названием «Дианабол». Препарат быстро получил признание в медицинском сообществе благодаря своим анаболическим свойствам и относительно низкой андрогенной активности. Врачи начали применять его для лечения остеопороза, нарушений роста у детей и подростков, а также для восстановления после тяжёлых травм и операций.

1960-е годы стали периодом расцвета метандиенона в спортивной среде. Атлеты из различных дисциплин, особенно в силовых видах спорта, начали использовать препарат для улучшения своих результатов. Олимпийская сборная США по тяжёлой атлетике включила метандиенон в свою программу подготовки, что привело к значительному улучшению результатов.

К началу 1970-х годов метандиенон стал одним из самых популярных анаболических стероидов в мире спорта. Однако растущее беспокойство по поводу побочных эффектов и проблем с допингом привело к ужесточению контроля над его использованием. В 1974 году Международный олимпийский комитет включил метандиенон в список запрещённых веществ.

В 1983 году компания Ciba прекратила производство «Дианабола» для рынка США из-за растущего давления со стороны FDA и общественности. Однако препарат продолжал производиться в других странах и оставался доступным на чёрном рынке.

1990-е годы ознаменовались усилением борьбы с допингом в спорте. В 1990 году Конгресс США принял Закон о контроле за анаболическими стероидами, классифицировав метандиенон как контролируемое вещество. Это значительно ограничило его легальное использование и ужесточило наказания за незаконное распространение.

Несмотря на запреты, метандиенон продолжает нелегально использоваться в бодибилдинге и других видах спорта. В 2003 году препарат оказался в центре скандала BALCO, связанного с допингом в профессиональном бейсболе США.

В настоящее время метандиенон запрещён для использования в спорте во всём мире, но продолжает производиться в некоторых странах для медицинских целей. Исследования его долгосрочных эффектов и потенциальных рисков для здоровья продолжаются, что способствует лучшему пониманию действия анаболических стероидов на организм человека.

Фармакологические свойства

Метандиенон (17β-гидрокси-17α-метиландроста-1,4-диен-3-он) — синтетический анаболический стероид, структурно схожий с тестостероном. Ключевое отличие заключается в наличии дополнительной двойной связи между атомами углерода C1 и C2, а также метильной группы в 17α-положении.

Механизм действия метандиенона основан на его способности связываться с андрогенными рецепторами в клетках-мишенях. Это взаимодействие приводит к активации генов, ответственных за синтез белка и рост мышечной ткани. Метандиенон также обладает антикатаболическим эффектом, снижая скорость распада белков в мышцах.

Фармакокинетика метандиенона характеризуется быстрым всасыванием при пероральном приёме. Пиковая концентрация в крови достигается через 1,5-3 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, что обуславливает необходимость двукратного приёма в сутки для поддержания стабильного уровня в крови.

Метаболизм метандиенона происходит преимущественно в печени. Основной путь метаболизма включает восстановление двойной связи в кольце A и гидроксилирование в различных положениях. Основные метаболиты — 6β-гидроксиметандиенон и эпиметандиенон — могут быть обнаружены в моче в течение нескольких дней после приёма.

Анаболический эффект метандиенона проявляется в усилении синтеза белка в мышечной ткани, что приводит к увеличению мышечной массы и силы. Препарат также стимулирует эритропоэз, увеличивая количество эритроцитов и улучшая снабжение тканей кислородом.

Андрогенная активность метандиенона относительно низка по сравнению с тестостероном, что снижает риск проявления побочных эффектов, связанных с андрогенным действием. Однако полностью исключить их нельзя, особенно при длительном применении или высоких дозах.

Метандиенон обладает способностью увеличивать задержку азота в организме, что способствует положительному азотистому балансу и создаёт благоприятные условия для роста мышечной ткани. Кроме того, препарат усиливает усвоение кальция костной тканью, что может быть полезно при лечении остеопороза.

Важной особенностью метандиенона является его способность повышать уровень инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1) в крови. IGF-1 играет ключевую роль в процессах роста и регенерации тканей, что дополнительно усиливает анаболический эффект препарата.

Немедицинское использование

Немедицинское использование метандиенона широко распространено в спортивной среде, особенно в бодибилдинге и силовых видах спорта. Атлеты применяют препарат для быстрого набора мышечной массы и увеличения силовых показателей.

В бодибилдинге метандиенон часто используется в периоды «массонабора». Типичные дозировки варьируются от 15 до 50 мг в сутки, хотя некоторые атлеты используют и более высокие дозы. Длительность циклов обычно составляет 4-6 недель, что обусловлено стремлением минимизировать побочные эффекты.

Популярность метандиенона в спортивной среде объясняется несколькими факторами:

• Быстрый эффект: заметное увеличение мышечной массы и силы происходит уже в первые недели приёма.
• Доступность: препарат относительно недорог и легко доступен на чёрном рынке.
• Пероральная форма: удобство приёма по сравнению с инъекционными стероидами.

Метандиенон часто комбинируют с другими анаболическими стероидами для усиления эффекта. Распространены сочетания с тестостероном, нандролоном или тренболоном. Такие комбинации называют «стековыми» циклами.

В тяжёлой атлетике и пауэрлифтинге метандиенон используют для увеличения силовых показателей. Спортсмены отмечают значительное повышение рабочих весов уже в первые недели приёма.

Легкоатлеты, особенно метатели и спринтеры, также прибегают к использованию метандиенона для увеличения мышечной массы и взрывной силы. Однако риск обнаружения при допинг-контроле ограничивает его применение в профессиональном спорте.

В фитнес-индустрии метандиенон иногда используется любителями для ускорения прогресса и достижения желаемых результатов в короткие сроки. Однако это сопряжено с серьёзными рисками для здоровья, особенно при отсутствии медицинского контроля.

Немедицинское использование метандиенона часто сопровождается применением вспомогательных препаратов. Антиэстрогены используются для предотвращения гинекомастии, а гонадотропин — для поддержания естественной выработки тестостерона.

Важно отметить, что немедицинское использование метандиенона является незаконным в большинстве стран и запрещено всеми спортивными организациями. Кроме того, оно сопряжено с серьёзными рисками для здоровья, особенно при длительном применении или использовании высоких доз.

Показания

Метандиенон имеет ряд медицинских показаний, одобренных регулирующими органами в некоторых странах:

Метандиенон

• Гипогонадизм: при недостаточной выработке тестостерона метандиенон может использоваться как заместительная терапия. Дозировка обычно составляет 5-15 мг в сутки, курс лечения определяется индивидуально.
• Задержка роста у детей и подростков: в случаях, когда другие методы стимуляции роста неэффективны, метандиенон может быть назначен под строгим медицинским контролем. Дозы варьируются от 0,04 до 0,1 мг/кг массы тела в сутки.
• Остеопороз: препарат способствует увеличению плотности костной ткани. Типичная дозировка — 2,5-5 мг ежедневно, курс лечения может длиться несколько месяцев.
• Апластическая анемия: метандиенон стимулирует эритропоэз, что может быть полезно при некоторых формах анемии. Назначается в дозах 5-10 мг в сутки, длительность терапии определяется врачом.
• Реабилитация после тяжёлых травм и операций: анаболическое действие препарата способствует восстановлению мышечной ткани. Обычно применяется короткими курсами по 10-20 мг в сутки.
• Хронические истощающие заболевания: при ВИЧ-ассоциированной кахексии или онкологических заболеваниях метандиенон может быть использован для предотвращения потери мышечной массы. Дозировки варьируются от 10 до 20 мг в сутки.
• Наследственный ангионевротический отёк: в некоторых случаях метандиенон эффективен для профилактики приступов. Применяется в дозах 2,5-10 мг ежедневно.
• Саркопения у пожилых людей: для предотвращения возрастной потери мышечной массы метандиенон может назначаться в низких дозах (2,5-5 мг в сутки) под строгим медицинским наблюдением.

Важно отметить, что назначение метандиенона должно проводиться только врачом после тщательной оценки соотношения пользы и риска для каждого конкретного пациента. Длительность терапии и дозировки могут существенно варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей и тяжести состояния.

При назначении метандиенона необходим регулярный мониторинг функции печени, липидного профиля и уровня гормонов. У детей и подростков особое внимание уделяется контролю скорости роста и костного возраста для предотвращения преждевременного закрытия зон роста.

В современной медицинской практике использование метандиенона ограничено из-за наличия более безопасных альтернатив для большинства показаний. Однако в некоторых случаях, когда другие методы лечения неэффективны, он может оставаться препаратом выбора.

Побочные эффекты

Использование метандиенона сопряжено с рядом побочных эффектов, которые могут варьироваться от лёгких до тяжёлых:

• Гепатотоксичность: метандиенон может вызывать повреждение печени из-за своей 17α-алкилированной структуры. Это проявляется повышением уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и может привести к холестазу или, в редких случаях, к пеллиозу печени.
• Сердечно-сосудистые эффекты: препарат способствует задержке натрия и воды в организме, что может вызвать повышение артериального давления. Также наблюдается негативное влияние на липидный профиль: снижение уровня ЛПВП и повышение ЛПНП, что увеличивает риск атеросклероза.
• Андрогенные побочные эффекты: у мужчин возможно развитие гинекомастии из-за ароматизации метандиенона в эстрогены. У женщин могут проявляться вирилизация, акне, гирсутизм и огрубение голоса.
• Репродуктивная система: длительное использование метандиенона может привести к подавлению выработки эндогенного тестостерона, атрофии яичек и снижению сперматогенеза у мужчин. У женщин возможны нарушения менструального цикла.
• Психические эффекты: некоторые пользователи сообщают о повышенной агрессивности, перепадах настроения и даже развитии депрессии при использовании метандиенона.
• Костно-мышечная система: у подростков возможно преждевременное закрытие зон роста костей, что приводит к остановке роста. У взрослых повышается риск разрыва сухожилий из-за быстрого увеличения мышечной массы и силы.
• Кожные реакции: часто наблюдается усиление работы сальных желёз, что приводит к акне. В редких случаях возможно развитие аллергических реакций.
• Эндокринная система: метандиенон может вызывать нарушения в работе щитовидной железы и поджелудочной железы, что потенциально увеличивает риск развития сахарного диабета.
• Почечная система: возможно повышение нагрузки на почки из-за усиленного метаболизма белков и задержки жидкости в организме.
• Гематологические эффекты: препарат стимулирует эритропоэз, что может привести к повышению гематокрита и вязкости крови, увеличивая риск тромбообразования.

Важно отметить, что риск и тяжесть побочных эффектов значительно возрастают при использовании высоких доз и длительных курсов приёма метандиенона, особенно без медицинского наблюдения. Некоторые побочные эффекты могут быть обратимыми при прекращении приёма препарата, однако длительное злоупотребление может привести к необратимым последствиям для здоровья.

Взаимодействия

• Антикоагулянты: метандиенон может усиливать действие варфарина и других антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. Требуется коррекция дозы антикоагулянтов и более частый контроль МНО.
• Пероральные сахароснижающие препараты: возможно усиление гипогликемического эффекта. Необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в крови и, возможно, коррекция дозы сахароснижающих средств.
• Кортикостероиды: совместное применение может усилить задержку жидкости в организме. Требуется мониторинг электролитного баланса и массы тела.
• Ингибиторы ароматазы: препараты типа анастрозола или летрозола могут снизить риск эстрогензависимых побочных эффектов метандиенона, но их совместное применение должно проводиться под строгим медицинским контролем.
• АКТГ и кортикотропин: повышается риск развития отёков. Необходим контроль водно-электролитного баланса.
• Гепатотоксичные препараты: совместное применение с метотрексатом, изониазидом или ацетаминофеном повышает риск поражения печени. Требуется более частый контроль функции печени.
• Соматотропин: возможно усиление анаболического эффекта, но также повышается риск побочных эффектов. Необходим тщательный мониторинг.
• Вакцины: иммуномодулирующий эффект метандиенона может снизить эффективность вакцинации. Рекомендуется планировать вакцинацию до начала или после окончания курса приёма препарата.
• Алкоголь: совместное употребление значительно повышает риск гепатотоксичности. Следует полностью исключить алкоголь при приёме метандиенона.

Важно отметить, что это не исчерпывающий список взаимодействий, и перед началом приёма метандиенона следует проконсультироваться с врачом о всех принимаемых лекарствах и добавках.