Эналаприл

Эта статья является кандидатом в хорошие статьи
Эта статья прошла проверку экспертом
Эналаприл
лат. Enalaprilum
ЭНАЛАПРИЛ.jpg
Химическое соединение
ИЮПАК

(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid[1]

(S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)
Брутто-формула C20H28N2O5
Молярная масса 376.447 г/моль
CAS 75847-73-3
PubChem 5388962
DrugBank DB00584
Состав
Классификация
Фармакол. группа Эналаприл
АТХ C09AA02
МКБ-10
  • I10 — Эссенциальная (первичная) гипертензия;
  • I11 — Гипертоническая болезнь сердца;
  • I12 — Гипертензия с поражением почек;
  • I13 — Гипертензия с поражением сердца и почек;
  • I15 — Вторичная (симптоматическая) гипертензия, включая реноваскулярную (I15.0);
  • I20.1, I20.8, I20.9 — Стенокардия (стабильная ишемическая болезнь сердца);
  • I21.0–I21.9 — Острый инфаркт миокарда (для профилактики повторных ишемических событий);
  • I25.0–I25.9 — Хроническая ишемическая болезнь сердца;
  • I42.0 — Дилатационная кардиомиопатия;
  • I50.0–I50.9 — Сердечная недостаточность (застойная, с сохранённой или сниженной фракцией выброса);
  • E11.2 — Сахарный диабет 2 типа с поражением почек (диабетическая нефропатия, нефросклероз)[2]
Фармакокинетика
Метаболизм через печень
Период полувывед. 11 часов
Экскреция Почки ≈ 60 %
Кишечник ≈ 33%
Лекарственные формы
Круглые двояковыпуклые таблетки белого с желтоватым оттенком цвета
Способы введения
внутрь перорально
Другие названия
«Энап», «Энам», «Рениприл»

Эналапри́л (лат. Enalaprilum) — лекарственный препарат. Средство, зарегистрированное ВОЗ, входит в состав государственного реестра лекарственных средств России[3]. Активное вещество: эналаприл (enalapril). Код по классификации во Всемирной организации здравоохранения (WHO) / ATC: C09AA02.

Выпускается в форме таблеток 2, 5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг по 10, 20, 30, 40 или 50 штук в упаковке. Относится к клинико-фармакологической группе «Ингибитор АПФ» и к фармако-терапевтической группе «АПФ блокатор», то есть способствует расширению сосудов и снижению кровяного давления за счёт блокировки ангиотензинпревращающего фермента[4][5][6].

Фармакологическое действие

Структурная химическая формула эналаприла

Эналаприл — это лекарство из группы ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Он не действует сразу — это пролекарство, то есть после приёма превращается в организме в активное вещество — эналаприлат, которое и оказывает лечебный эффект. АПФ — это фермент, который превращает вещество ангиотензин I в ангиотензин II.

Эналаприл блокирует работу АПФ, фермента, который превращает вещество ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II сужает сосуды и заставляет надпочечники выделять альдостерон — гормон, удерживающий соль и воду в организме. Из-за этого повышается давление. В результате блокировки АПФ:

  • ангиотензин II вырабатывается меньше → сосуды расширяются, давление снижается;
  • уменьшается выделение альдостерона → организм теряет лишнюю жидкость, сердце работает легче;
  • повышается активность другого фермента — ренина, который регулирует давление (это естественная реакция на блокировку АПФ).
  • Препарат также влияет на кининовую систему — особый путь, в котором участвует вещество брадикинин, расширяющее кровеносные сосуды.

Эналаприл замедляет разрушение брадикинина, а тот, в свою очередь, дополнительно расширяет сосуды и улучшает кровоток. Благодаря тому, что сосуды становятся шире уменьшается общее сопротивление сосудов (врачи называют это постнагрузкой); снижается давление в лёгочных капиллярах (так называемая преднагрузка); сердцу легче качать кровь, оно может перекачивать больший объём за минуту (увеличивается минутный объём); человеку становится проще переносить физические нагрузки[7].

При хронической сердечной недостаточности при длительном приёме эналаприл улучшает переносимость нагрузок и снижает выраженность симптомов; замедляет развитие болезни, не даёт сердцу увеличиваться в размерах (предотвращает дилатацию левого желудочка) и снижает риск инфаркта миокарда и госпитализаций из-за обострений стенокардии[6].

Фармакокинетика (как ведёт себя препарат в организме)

После приёма внутрь примерно 60 % дозы эналаприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи на это не влияет — лекарство работает одинаково хорошо, независимо от еды.

В печени путем гидролиза эналаприл превращается в активное вещество — эналаприлат. Именно эналаприлат отвечает за основное действие препарата — снижение артериального давления. Примерно половина (50-60 %) эналаприлата связывается с белками крови. Этот процесс помогает равномерно распределить лекарство по организму и продлить его действие.

Время, за которое концентрация вещества в крови уменьшается наполовину, называется период полувыведения (T₁/₂). У эналаприлата он составляет около 11 часов. Если у человека нарушена работа почек, это время увеличивается, потому что препарат выводится медленнее.

После приёма таблетки эналаприла вывод вещества из организма происходит следующим образом:

  • около 60 % дозы выходит через почки (из них — 20 % в виде исходного эналаприла и 40 % в виде эналаприлата);
  • примерно 33 % выводится через кишечник (6 % — в виде эналаприла, 27 % — в виде эналаприлата).

Если эналаприлат вводят внутривенно, то он почти полностью (100 %) выводится почками в неизменённом виде[6].

Показания к применению препарата Эналаприл

Показания к применению эналаприла
Заболевание Комментарий
Артериальная гипертензия Препарат применяется при повышенном артериальном давлении — как при обычной гипертонии, так и при реноваскулярной (возникающей из-за сужения сосудов, снабжающих почки). Эналаприл помогает расширить сосуды, снизить давление и уменьшить нагрузку на сердце.
Хроническая сердечная недостаточность Используется в составе комбинированной терапии — вместе с другими препаратами (диуретиками, β-блокаторами и др.). Эналаприл облегчает работу сердца, улучшает переносимость нагрузок и снижает выраженность симптомов — одышки, отёков, усталости.

Эналаприл назначается в качестве профилактического средства пациентам с бессимптомной дисфункцией левого желудочка и/или с нарушением его работы. Эналаприл помогает замедлить развитие болезни и предотвратить переход в клиническую сердечную недостаточность, а так же снизить риск инфаркта миокарда и уменьшить число госпитализаций из-за приступов нестабильной стенокардии[6].

Режим дозирования приёма препарата

Дозу и схему приёма подбирает врач индивидуально, с учётом формы выпуска препарата, диагноза, состояния сердца, работы почек и общего самочувствия пациента. Очень важно использовать именно ту лекарственную форму, которая соответствует назначению врача, и не изменять дозу самостоятельно.

Обычно лечение начинают с 2,5-5 мг один раз в сутки. Такая доза помогает проверить, как организм реагирует на препарат, и не снижает ли он давление слишком резко. При хорошей переносимости дозу постепенно повышают. В среднем, суточная доза составляет 10-20 мг, которые делят на два приёма (утром и вечером). Наиболее высокая допустимая суточная доза — 80 мг. Повышать дозу выше этого уровня нельзя, так как лечебный эффект это не не усиливает, но может вызвать чрезмерное падение давления и побочные реакции[6].

Побочное действие

Как и большинство лекарств, Эналаприл может вызывать нежелательные эффекты. Большинство из них — редкие и лёгкие, особенно при правильной дозировке. Чаще всего побочные реакции появляются в начале лечения и проходят при изменении дозы.

Побочные действия эналаприла
Системы организма Симптомы Комментарий
Нервная система
  • Расстройства сна,
  • нервозность,
  • депрессия,
  • нарушение равновесия,
  • парестезия,
  • шум в ушах — очень редко при применении в высоких дозах.
Сердечно-сосудистая система Очень редко — приливы крови к лицу и шее (ощущение жара).
Пищеварительная система Все симптомы, кроме тошноты, появляются редко, а воспаление языка (глоссит) — очень редко.
Кроветворная система снижение количества нейтрофилов (нейтропения). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями возможно развитие более тяжёлой формы — агранулоцитоза (резкое снижение белых кровяных клеток).
Мочевыделительная система Отмечаются редко.
Дыхательная система
  • сухой кашель
 Характерен для ингибиторов АПФ. Безвредно, но иногда требует замены препарата.
Репродуктивная система Очень редко, но возможно при высоких дозах препарата.

К прочим реакциям организма стоит отнести:

Применение и особые указания

Эналаприл строго противопоказан во время беременности. Если беременность наступила во время лечения, приём препарата необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу. Причина прекращения приёма препарата: ингибиторы АПФ могут нарушать развитие почек и кровообращения у плода и вызвать серьёзные осложнения. В период грудного вскармливания приём эналаприла запрещён, так как вещество переходит в грудное молоко. Если по медицинским показаниям нужно принимать препарат, вместе с врачом решается вопрос о временном прекращении грудного вскармливания и переходе на искусственное.

При нарушениях функции печени препарат используют с осторожностью, поскольку при заболеваниях печени может изменяться его превращение в активную форму (эналаприлат) и выведение из организма. Безопасность и эффективность эналаприла у детей и подростков младше 18 лет не подтверждена, поэтому препарат им не назначают.

При опредёлённых состояниях здоровья рекомендован приём эналаприла с осторожностью.

Перед началом лечения важно восстановить уровень жидкости и электролитов в организме.

При длительном лечении важно периодически контролировать анализ крови, чтобы вовремя заметить возможные изменения (например, снижение числа лейкоцитов). Внезапная отмена препарата безопасна, так как это действие не вызывает резкого повышения давления.

Во время хирургических операций или анестезии может возникнуть снижение артериального давления. В таких случаях давление корректируют введением жидкости (инфузией).

Перед исследованием функции паращитовидных желёз приём эналаприла следует временно прекратить, чтобы результаты были достоверными.

Во время лечения возможны головокружение и утомляемость, особенно после первой дозы. Поэтому следует осторожно управлять автомобилем или работать с механизмами, требующими внимания и быстроты реакции[6].

Противопоказания к применению

Эналаприл нельзя применять в некоторых случаях, когда его действие может быть опасным или нежелательным для здоровья. К ограничениям приёма эналаприла относятся:

  • Повышенная чувствительность (аллергия) к эналаприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ.
  • Ангионевротический отёк (также известен как отёк Квинке) в анамнезе.
  • Двусторонний стеноз почечных артерий — сужение сосудов, питающих обе почки.
  • Стеноз артерии единственной почки — опасно, потому что препарат может ухудшить фильтрацию крови.
  • Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК < 60 мл/мин) — препарат в таких случаях применяют только под строгим контролем врача.
  • Гиперкалиемия — повышенный уровень калия в крови, который может усиливаться при приёме ингибиторов АПФ.
  • Беременность и грудное вскармливание — эналаприл противопоказан: он может нарушить развитие плода и вызвать осложнения у новорождённого.
  • Возрастные ограничения — препарат не назначают детям и подросткам младше 18 лет, так как его безопасность и эффективность для этой возрастной группы недостаточно изучены.
  • Одновременный приём с другим веществом, снижающим давление — алискиреном — запрещён, если у пациента есть сахарный диабет или почечная недостаточность. Такая комбинация повышает риск серьёзных осложнений[6].

Взаимодействие с другими лекарствами

Эналаприл может взаимодействовать с другими препаратами, изменяя их действие или усиливая побочные эффекты. Поэтому любые сочетания должны назначаться только врачом[6].

Препараты, влияющие на состав крови

Препараты, повышающие уровень калия

  • Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид),
  • Препараты калия,
  • Заменители соли и БАДы с калием — всё это может вызвать гиперкалиемию (избыток калия в крови). Это особенно опасно для пациентов с нарушениями функции почек, так как ингибиторы АПФ (в том числе эналаприл) уменьшают выработку альдостерона, и калий начинает задерживаться в организме.

Средства, усиливающие действие эналаприла

Средства, ослабляющие действие эналаприла

Опасные сочетания и отдельные случаи

Примечания

  1. ↑ enalapril. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY. Дата обращения: 29 октября 2025.
  2. ↑ Артериальная гипертензия у взрослых. Клинические рекомендации 2024 // Российский кардиологический журнал : журнал. — М.: Центрмаг, 2024. — № 29(9):6117. — С. 9. — ISSN 1560-4071. — doi:10.15829/1560-4071-2024-6117.
  3. ↑ Эналаприл | Р N003374/01 | ГРЛС 2025. Онлайн справочник здравоохранения и медицины ЗдравМедИнформ. Дата обращения: 29 октября 2025.
  4. ↑ ATCDDD - ATC/DDD Index (англ.). Норвежский институт общественного здравоохранения. Дата обращения: 29 января 2025.
  5. ↑ Эналаприл (Enalapril). Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС®. Дата обращения: 29 октября 2025.
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 6,8 6,9 Эналаприл (Enalapril). Справочник лекарственных препаратов Видаль. Описание лекарственных средств. Дата обращения: 29 октября 2025.
  7. ↑ Сердечная недостаточность (СН) - Нарушения сердечно-сосудистой системы. Справочник MSD Профессиональная версия. Дата обращения: 29 октября 2025.
Источник — https://znanierussia.ru/articles/index.php?title=Эналаприл&oldid=1968528