Транексамовая кислота
Транексамовая кислота | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | trans-4-(aminomethyl) cyclohexanecarboxylic acid |
Молярная масса | 157.21 г/моль |
CAS | 1197-18-8 |
PubChem | 5526 |
DrugBank | DB00302 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | B02AA02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 34% |
Период полувывед. | 3.1 h |
Способы введения | |
Инъекции и через рот |
Транекса́мовая кислота (лат. Acidum tranexamicum) — фармакологический препарат, используемый для контроля и профилактики избыточных кровопотерь различного генеза. Применение включает случаи травм, оперативных вмешательств, гемофилии, обильных менструаций, а также при наследственном ангионевротическом отеке. Лекарственная форма представлена как для перорального приема, так и для парентерального введения.
Нежелательные явления при применении препарата наблюдаются нечасто. К ним относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, вестибулярные расстройства, астения, цефалгия, аллергические реакции[1]. При назначении транексамовой кислоты следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью и повышенным риском тромбообразования. Использование препарата при беременности считается безопасным, однако в период лактации требуется особая предусмотрительность.
По химической структуре транексамова кислота представляет собой синтезированный аналог аминокислоты лизина.
Терапевтическое использование
Акушерские кровотечения
Транексамовая кислота активно используется для купирования интраабдоминальных геморрагий и кровопотерь в родовом периоде[2].
Черепно-мозговые травмы
Согласно публикации в периодическом издании The Lancet, применение транексамовой кислоты может существенно улучшить прогноз у пациентов с травматическими повреждениями головного мозга. Терапевтический эффект обусловлен гемостатическим действием на поврежденные интракраниальные сосуды. Для достижения оптимального результата необходимо внутривенное введение препарата в кратчайшие сроки после инцидента. Механизм действия заключается в предупреждении прогрессирования кровоизлияния до критического уровня.
Побочные явления
К распространенным нежелательным эффектам относятся[1]:
- Цефалгия (головные боли);
- Дорсалгия (боли в спине);
- Патологические изменения придаточных пазух носа;
- Абдоминальные боли;
- Диарея;
- Астения;
- Анемический синдром.
Редко встречающиеся побочные реакции включают:
- Тромбоэмболию легочной артерии;
- Тромбоз глубоких вен;
- Анафилактические состояния;
- Нарушения зрительной функции.
Противопоказания
Применение транексамовой кислоты не рекомендовано в следующих случаях[3]:
- Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2) ввиду риска кумуляции;
- Наличие венозного или артериального тромбоза в настоящий момент или в анамнезе (включая тромбоз глубоких вен н/конечностей, тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз церебральных сосудов) при отсутствии возможности сопутствующей антикоагулянтной терапии;
- Фибринолиз на фоне коагулопатии потребления (гипокоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
- Эпилептические приступы в анамнезе;
- Приобретенные нарушения цветового восприятия;
- Субарахноидальное кровоизлияние (из-за возможности развития церебрального отека, ишемии и инфаркта головного мозга);
- Возраст до 3 лет.
Социально-экономические аспекты
Транексамовая кислота включена Всемирной организацией здравоохранения в реестр основных лекарственных средств[4]. Данный препарат характеризуется низкой стоимостью, что обеспечивает экономическую эффективность его применения в странах с различным уровнем дохода — от высокого до низкого.
Торговые наименования
На фармацевтическом рынке США и Австралии транексамовая кислота представлена в таблетированной форме под торговым названием Lysteda[1], а для парентерального введения — как Cyklokapron[1] и Transamin. В Великобритании препарат известен под марками «Цикло-Ф» и Femstrual, в странах Азии — Transcam. В Бангладеш препарат выпускается под названием Traxyl, в Индии — Pause, в государствах Южной Америки — Espercil. В Японии лекарственное средство зарегистрировано как Nicolda, во Франции, Польше и Румынии — Exacyl, в Египте — Kapron. На территории Филиппин капсулы транексамовой кислоты реализуются под брендом Hemostan, в Израиле — Hexakapron.
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Lysteda (tranexamic acid) Package Insert. accessdata.FDA.gov. Дата обращения: 2 ноября 2015. Архивировано 4 марта 2016 года. .
- ↑ Транексамовая кислота .
- ↑ Транексам® (Tranexam) инструкция по применению .
- ↑ Всемирная организация здравоохранения. Примерный перечень основных лекарственных средств, 22-й перечень, 2021 г. .