Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота
Phenibutum
Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула	C10H13NO2
Молярная масса	179.216 г/моль
CAS	1078-21-3
PubChem	14113
Состав
Классификация
Фармакол. группа	ноотропы, анксиолитики
Фармакокинетика
Биодоступн.	64—65 %
Период полувывед.	5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Медиафайлы на Викискладе

Амино́фени́лма́сляная кислота́ (лат. Aminophenylbutyric acid, лат. Phenibutum) — лекарственный препарат. Средство, зарегистрированное ВОЗ, входит в состав государственного реестра лекарственных средств России. Торговое наименование лекарственного препарата — «Фенибу́т». Относится к клинико-фармакологической группе «Ноотропы», «Анксиолитики». Код препарата по анатомо-терапевтическо-химической классификации классификации АТХ код N06BX22.

Фармакодинамика

Аминофенилмасляная кислота — малотоксичное, анксиолитическое и ноотропное лекарственное средство, представляющее собой гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты. Улучшает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в центральную нервную систему ЦНС, оказывая прямое воздействие на GABA-рецепторы. Характеризуется психостимулирующим, транквилизирующим, антиоксидантным и антиагрегантным действием.

Аминофенилмасляная кислота способствует улучшению функционального состояния мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение, а именно:

• увеличивает линейную и объёмную скорость мозгового кровотока;
• снижает тонус сосудов мозга;
• оказывает антиагрегантное действие;
• улучшает микроциркуляцию;
• способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха;
• нормализует сон;
• оказывает небольшое противосудорожное действие;
• не влияет на холино- и адренорецепторы;
• удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма;
• уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе ощущение тяжести в голове, головную боль, раздражительность, эмоциональную лабильность, нарушения сна, );
• повышает умственную работоспособность, улучшает психологические показатели (память, внимание, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При приёме аминофенилмасляной кислоты курсами способствует:

• повышению физической и умственной работоспособности;
• улучшению памяти, нормализации сна;
• улучшению состояния больных с речевыми и двигательными нарушениями;
• улучшению самочувствия с первых дней терапии у больных астенией;
• повышению интереса и инициативы без седативного действия и возбуждения;
• увеличению количества митохондрий в перифокальных областях и улучшению течения биоэнергетических процессов в головном мозге при применении после тяжёлых черепно-мозговых травм;
• нормализации процессов пероксидации липидов при неврогенных поражениях сердца и желудка.

У людей пожилого возраста не вызывает чрезмерной вялости и загруженности, расслабляющего последействия. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС.

Фармакокинетика

Аминофенилмасляная кислота хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и во все ткани организма. Около 0,1 % введенной дозы препарата проникает в ткани мозга. причём у лиц пожилого и молодого возраста в значительно большей степени. Равномерно распределяется в почках и печени. В печени метаболизируется 80—95 %, метаболиты фармакологически неактивны. Гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты не кумулирует, через три часа начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается. Около 5 % препарата выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью.

Аминофенилмасляная кислота малотоксична.

Применение

Показания к применению аминофенилмасляной кислоты приведены в таблице 1.

Таблица 1 — Применение аминофенилмасляной кислоты

Показания	Астенические и тревожно-невротические состояния. Беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний, психопатия, бессонница. Вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, болезнь Меньера, профилактика укачивания при кинетозах. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий; Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация); Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). Алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии). Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).
Противопоказания	Гиперчувствительность, кормление грудью. С осторожностью принимать при заболеваниях ЖКТ.
С осторожностью	С осторожностью применять при беременности, в период лактации, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печёночной недостаточности.
Беременность и лактация	Беременность: категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Не применять. Кормление грудью: нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Фертильность	Нет данных
Побочное действие	Сонливость, тошнота, кожная сыпь, зуд.
Передозировка	Не описана, лечение симптоматическое.

Фенибут (аминофенилмасляная кислота)

Применение и особые указания

При приёме аминофенилмасляной кислоты в сочетании с пропранололом и ее изолированное применение способствуют эффективному повышению температурной устойчивости, улучшают снабжение организма кислородом и поддерживают высокую работоспособность в условиях перегревания организма (однократный прием в качестве средства индивидуальной защиты). В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При приёме препарата также необходимо мониторить показатели периферической крови и функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными и механическими средствами не указана. Аминофенилмасляная кислота не представлена в Фармакопеях США и Великобритании.