Как создают лекарства в XXI веке

Лекарство — это вещество или комбинация веществ, которые оказывают на организм человека или животного физиологически активное воздействие терапевтического или диагностического характера. Большая часть лекарств изготавливается из различных видов природного растительного сырья биотехнологическим способом или же синтезированием.

Новые технологии в создании лекарств

Биоинформатика — сравнительно новое междисциплинарное направление, позволяющее взглянуть на биологические проблемы с вычислительной точки зрения. Она позволяет сконструировать молекулы, которые будут необходимым образом воздействовать на тот или иной рецептор. Данное направление необходимо для более эффективной разработки препаратов. Например, случается такое: лекарство уже создано, протестировано на животных, однако при клинических испытаниях на людях обнаружилась кардиотоксичность — негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Применение таких препаратов запрещено из-за опасности для человека. Соответственно, ресурсы на разработку были потрачены зря. Причём немаленькие ресурсы — миллионы долларов. И это не говоря о времени. Биоинформатика же позволяет на начальных этапах обнаруживать токсичность в молекулах лекарственных веществ, останавливать разработку и оперативно переключаться на поиск других решений.

Этапы создания лекарств

Условно первым этапом назовём создание соединений, направленных на лечение чего-либо. Далее происходит следующее:

• Скрининг. Период тестирования синтетических или биотехнологических соединений на различных биологических моделях. 
• Доклинические исследования. Перед тем, как перейти к человеку, необходимо точно понимать специфику работы препарата с точки зрения активности и безопасности. Должна быть максимальная уверенность, что лекарство не окажет на организм негативное влияние. Как правило, такие исследования проводятся на грызунах или других животных.  
• Клинические испытания. По готовности непосредственно лекарства и прохождении регистрации в Минздраве, необходимо провести ещё ряд испытаний, однако уже на людях.

Проходит это в 3 стадии:

1. Тестирование препарата на безопасность с привлечением здоровых добровольцев. 
2. Подбор наиболее эффективной дозировки.
3. Массовое тестирование препарата.

Если во время клинических испытаний выяснилось, что лекарственный препарат оказывает токсическое воздействие на организм, то его выход на рынок становится невозможным — необходимо создавать лекарство заново.

Как тестировалась вакцина Спутник V? Сколько тратят фармакологические компании на создание лекарств? Кто спонсирует разработку препаратов? Почему экономический аспект не менее важен, чем лечебный? Чтобы получить ответы на эти вопросы, посмотрите видео!

В дополнение к теме

О том, как создаются современные лекарства

Создание лекарства – это сложный и многоэтапный процесс, в котором участвуют множество профессионалов: биологи и химики, биоинформатики и биотехнологи, инженеры-технологи, а также специалисты других научных и технологических направлений. Чтобы создать препарат, требуются большие финансовые вложения – от 1 до 2,5 млрд долларов, а также огромное количество времени – от 5 до 18 лет.

1. Необходимо ли? Для того, чтобы понимать, нужно ли создавать то или иное лечебное средство, проводится тщательная аналитика. Решение о разработке принимается исходя из того, насколько распространено или же значимо заболевание, степени изученности его механизмов, наличия достаточного финансирования.
2. Куда целимся? На данном этапе определяется биологическая мишень – биополимер, с которым должно взаимодействовать лекарственное вещество для устранения заболевания. К биополимерам относятся белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды.
3. Чем целимся? Эта стадия подразумевает поиск лигандов, то есть химических соединений, которые будут особым образом воздействовать на мишень и оказывать влияние на процессы, протекающие внутри клеток.

Существует огромное количество лигандов. Исследование всех заняло бы неопределённый срок, поэтому учёными и фармацевтическими компаниями создаются и постоянно дополняются библиотеки соединений, которые находят себе применение в медицине или же являются перспективными.

Далее проводится скрининг, который позволяет выявить наличие или же отсутствие биологической активности веществ, а после него осуществляется модификация наиболее подходящих соединений путём добавления новых или извлечения ряда прежних элементов. В создании наиболее стабильных и эффективных соединений в максимально короткие сроки и при минимальных затратах помогает биоинформатика.

Доклинические испытания

Перед испытаниями на людях проводятся доклинические лабораторные (в пробирках) и компьютерные испытания, а также тестирование на лабораторных животных. Их цель заключается в оценке фармакологической активности и фармакологической кинетики, определении безопасности.

Досконально исследуется механизм воздействия на организм, зависимость эффекта от дозировки и концентрации, определяются возможные способы употребления лекарственного средства, выявляются возможные побочные эффекты для печени, центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, а также других органов и систем.

Клинические испытания

Тестирование препаратов на животных не исключает необходимость их проверки на людях, поскольку животные модели заболеваний и фармакокинетики являются лишь имитацией. Как следствие, использование препарата человеком может приводить к иным результатам, в том числе и нежелательным.

Так, первая фаза клинического испытания проводится на небольшом количестве физически здоровых добровольцев. Её цель – первичная оценка безопасности и переносимости различных дозировок.

На втором этапе тестирование проводится на небольшом количестве пациентов с заболеванием, для лечения которого предназначено лекарство. Цель исследователей – убедиться в соответствии результатов доклинических испытаний результатам фактическим. Также на данном этапе подбираются оптимальные дозировки и определяются способы введения препарата в организм (таблетки, капсулы, инъекции и т. д.).

В рамках третьего этапа лекарство тестируется на большом количестве больных, а его цели – доказать терапевтическую пользу и провести дополнительные исследования зависимости эффективности от дозировки, безопасности применения в комбинации с другими препаратами и при наличии различных патологий.

К слову, большое количество новых лекарственных средств признаются непригодными в ходе клинических испытаний.

Выход на рынок и дальнейшая судьба

Перед тем, как препарат поступит в аптеки и медицинские учреждения, он должен быть зарегистрирован в установленном законодательством порядке. Фармацевтическая компания обязана предоставить в Фармкомитет Министерства здравоохранения России комплект необходимых документов, включая результаты доклинических и клинических испытаний.

Параллельно осуществляется разработка технологического процесса изготовления препарата и стандартов качества. После выхода лекарства на рынок продолжается долгосрочное отслеживание результатов его применения. Дело в том, что иногда даже после регистрации и широкого распространения лекарственных средств выявляется их недостаточная эффективность или высокая токсичность.